PRODUCTS
抗肿瘤新药FP-208项目简介
北京富龙康泰生物技术有限公司

 
      

        肿瘤病人的增加以及肿瘤发病年轻化,导致抗肿瘤药物需求量的急剧上升,2008年全球抗肿瘤药总销售额为290亿美元,到2016年迅速增长到731.4亿美元,随着人口的持续老龄化,未来抗肿瘤药物的市场还将进一步增长。
       近年来靶向抗癌药物的研发中,PI3K/mTOR抑制剂成为新的国际热点,科学统计发现,PI3K/mTOR信号通路不仅在各种癌症中广泛地表达,而且在每一种常见癌症机制中起着重要作用。这使得PI3K/mTOR抑制剂的独立用药和联合用药都有着广阔的前景。目前,mTOR C1抑制剂和PI3K delta单靶点抑制剂已经有新药成功上市,而更具潜力的多重抑制剂尚属于新靶点,国际药企的药物一般处于I期和II期临床。国际知名临床医生总结了这些临床药物和上市药物存在着如下两点缺点:1. mTOR C1抑制剂在抗肿瘤实践中经常由于mTOR C2的信号通路的激活反馈而导致后期失效,因此存在对mTOR C1/C2同时抑制的药物需求,而PI3K alpha的适度抑制也有利于药效的进一步巩固。2. 临床上的PI3K/mTOR双重抑制剂普遍存在mTOR抑制活性较弱而PI3K抑制过强,耐受度较差的问题,因此存在对PI3K亚型选择性抑制、适度抑制同时保持较高mTOR活性的药物需求。
      基于以上两点临床需求,我公司针对性的开发了新靶点、新机制的mTOR C1/mTOR C2双重抑制剂FP-208,化学结构属国际首创,其mTOR抑制活性比PI3K alpha强约5-10倍,对PI3K其他亚型抑制很弱,正好在此类药物一线临床医生的所期盼选择性和活性范围。国际药企在二期临床的同类药物普遍存在对PI3K各个亚型(alpha, beta, gamma, delta)通杀、PI3K抑制过强而导致的副作用,而FP-208在保持优良药效的同时避免了这个缺点。蛋白激酶抑制剂类药物普遍存在溶解度差、口服吸收率低、无法静脉给药等缺点,而FP-208独特的化学结构使其兼备良好的水溶性(5 mg/ml)和极高的口服利用度,既可用于口服又可用于静脉给药。细胞实验、肿瘤动物模型研究和生物标记检测表明,FP-208可以抑制多种肿瘤,如肾癌、卵巢癌、肝癌、前列腺癌等。在多种肿瘤动物模型实验中,FP-208的安全剂量药效优于国际同类。由于优异的性质和药效,FP-208被汤森路透等专业媒体重点报道,吸引了一些国际企业的合作洽谈。该项目完成了临床前的所有项目,包括GLP药物安全性评价和药代动力学研究、GMP条件下的中试生产以及制剂开发和中试,已拿到国家一类新药的临床批件(批件号2017L05015、2017L05016、2017L05017),并聘请知名医生开启临床试验。
       FP-208将选择肾癌、卵巢癌、前列腺癌、肝癌和乳腺癌做为临床研究的重点。这些病症不但缺乏有效药物,而且市场极为广阔。FP-208一旦成功上市,将创制巨大的经济效益和社会效益。。
       随着老龄化的加剧以及环境因素的改变,中国将是抗肿瘤药物需求增长最快的地区之一。由于缺乏自主创新药物,国内大部分抗肿瘤药物处于欧美大公司的知识产权垄断之下,一方面治疗费用极其昂贵,另一方面中国市场的巨大需求得不到满足。因此,自主抗癌新药的研发已成为国内医药行业的迫切需要。FP-208一旦获批,将创造巨大的经济效益和社会效益,治病救人,造福社会。